Kymera披露IRF5降解剂KT-579的I期健康受试者结果
Kymera于10月29日报告，KT-579在I期健康受试者研究中实现持续的IRF5降解和下游生物标志物变化，未观察到严重或重度不良事件。公司计划于2027年初启动狼疮患者的LUMORA Ib期研究。这些结果支持人体机制验证，但健康受试者数据尚不能证明患者临床获益。
蛋白降解 / PROTAC · 行业资讯 · 第 2 页
追踪有来源的科学、临床、合作、产能及财务进展。事实摘要与业务判断分别呈现。
Novartis启动VAV1分子胶MRT-6160第二项2期试验
Monte Rosa披露，Novartis已启动MRT-6160/DDY391治疗中重度活动性银屑病关节炎的2a/b期试验，触发3750万美元里程碑付款。试验采用随机、双盲、安慰剂对照设计，将评估疗效、安全性、耐受性及剂量反应。
文中公司Novartis ↗
MAGEA11招募策略实现细胞类型选择性的BET蛋白降解
npj Drug Discovery研究构建了招募MAGEA11支架蛋白的BET降解剂105B，在U2OS和KYSE180肿瘤细胞中观察到降解，而HEK293T细胞中未见降解。研究证实其依赖MAGEA11/HUWE1及泛素蛋白酶体系统，但选择性细胞毒性仍需优化。
英矽智能提名外周限制性VAV1分子胶ISM9546
英矽智能将口服、外周限制性VAV1降解剂ISM9546提名为临床前候选药物，拟用于自身免疫疾病。公司报告了细胞降解活性及动物炎症模型结果，并称低脑暴露有望降低中枢风险；尚无人体安全性或疗效数据。
Amphista的DCAF16介导BRD9降解剂进入人体试验
Amphista宣布AMX-883完成首例患者给药。BRAMLIE 1期试验将纳入AML和高危MDS患者，评估安全性、药代及初步疗效。该口服候选药招募DCAF16降解BRD9；此前跨突变亚型活性来自临床前研究。
蛋白质组学揭示并缓解AR降解剂的脱靶毒性
Nature Chemical Biology研究将高通量蛋白质组学与机器学习结合，追踪实验性AR降解剂的毒性，发现部分化合物抑制线粒体复合体I。微调连接子可降低脱靶及肝毒性信号，并在前列腺癌异种移植模型保留或改善活性。
罗氏与Defand合作发现分子胶降解剂
行业报道显示，杭州Defand Therapeutics与罗氏达成研究合作及许可协议，利用筛选平台发现肿瘤和免疫领域的分子胶。后续开发及全球商业化由罗氏负责；公告未披露首付款、里程碑门槛和版税比例。
文中公司Roche ↗
Nurix启动BTK降解剂与维奈克拉联合治疗CLL试验
Nurix宣布NX-5948-203 1b/2期研究首例患者入组，初始队列在复发/难治CLL中评价口服BTK降解剂bexobrutideg联合维奈克拉。研究由与罗氏的合作支持，将评估安全性、耐受性及临床活性，尚无联合疗效读出。
文中公司Roche ↗
Arvinas披露ARV-102在帕金森病患者中的探索性标志物数据
Arvinas在MDS会议公布24例帕金森病患者的28天1期研究数据。公司报告眼球扫视指标变化与脑脊液LRRK2下降及突触标志物变化相关。研究并非为检验临床疗效设计，结果支持进一步研究，不能证明疾病进展获益。
文中公司Arvinas ↗
共价BTK降解剂研究挑战PROTAC必须催化循环的假设
Nature Communications报告共价BTK PROTAC PSIRC3的细胞与体内研究。PSIRC3快速降解BTK，但依赖Cys481结合，对C481S突变失活。结果提示不可逆结合也可产生强降解活性，且E3及靶点亲和力平衡影响效果；尚属临床前证据。
Gilead再延长与Nurix的肿瘤降解剂研究合作
Nurix与Gilead同意将一个未披露肿瘤项目的研究期再延长两年，这是该项目第二次两年延期。合作利用E3连接酶诱导靶蛋白降解；Nurix在受限条件下保留最多两个项目在美国共同开发及损益各半的选择权。
VERITAC-2：PROTAC雌激素受体降解剂vepdegestrant的三期随机研究
三期随机VERITAC-2研究纳入624名既往接受治疗的ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。Vepdegestrant在ESR1突变亚组改善无进展生存期，但总体人群差异未达统计学显著；三级及以上不良事件比例高于氟维司群。
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