综述：口服IL-23受体拮抗环肽icotrokinra的银屑病研究
该叙述性综述汇总口服大环肽IL-23受体拮抗剂icotrokinra，文献检索截至2025年12月，并结合会议、公司与登记来源。其讨论II至III期证据，不是新增临床试验，也不是当前监管状态核查。
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追踪有来源的科学、临床、合作、产能及财务进展。事实摘要与业务判断分别呈现。
Aurinia：2025年口服环肽LUPKYNIS净销售额增至2.713亿美元
Aurinia披露2025年LUPKYNIS净产品销售额为2.713亿美元，同比增长25%；公司总收入2.831亿美元，同比增长20%。该口服伏环孢素用于成人活动性狼疮性肾炎。产品净销售额、公司收入与授权收入应分开，不能用商业增长替代新增临床疗效证据。
Unnatural Products与诺华达成心血管宏环肽合作
Unnatural Products与诺华就未披露心血管项目签署研发许可合作。UNP可获最高1亿美元首付款及IND前里程碑，另有最高17亿美元开发、监管和商业里程碑及销售提成。平台兼容口服和注射路径，公告未确认这一具体项目的给药途径；不能把全部潜在金额视为已收现金。
集成MicroED、质谱和NMR的纳米晶粉末结构解析流程
集成流程将MicroED与高分辨质谱、数据库检索、溶液及固态NMR和计算结合，在吡哆醇—N-乙酰-L-半胱氨酸盐及fMLF肽上验证。该方法同时处理分子身份、晶体堆积、轻原子归属和氢原子位置，展示互补数据如何消除单独电子衍射可能遗留的歧义。
MicroED快速解析九种难以获得三维结构的天然产物
研究通过MicroED解析九种化学结构多样、此前长期缺乏三维结构的天然产物，使用微克量材料并省去大单晶培养要求。这些案例支持MicroED用于困难天然产物样品，但所选样本不能定义所有天然产物的通用成功率。
口服肽参照：海思科披露HSK47388一期及促渗处方结果
海思科公布HSK47388健康受试者一期及促渗处方PK结果，称50 mg促渗制剂的暴露与200 mg无促渗片相近，并支持每日一次开发；公司同时表示银屑病二期已于2025年第四季度启动。公开资料确认口服肽，但未完整公开环化结构；剂量归一化暴露不能当作绝对生物利用度。
重新审视利托那韦晶型危机：CSP结合3D电子衍射解析4型
研究重新分析利托那韦晶型版图，考察CSP能否预警低溶解度2型的风险；并结合3D电子衍射、计算与粉末X射线解析此前未解出的4型，发现无序结构和热力学不稳定性。该回顾性研究支持风险评估，但不保证未来晶型均可被预测。
元思生肽披露近1亿美元A轮及A+轮融资
元思生肽披露A轮及A+轮合计近1亿美元融资，参与方包括阿斯利康及多家产业和风险投资机构。资金拟支持Synova高通量宏环肽发现平台和多条管线向临床推进。该金额是两轮合计，公告没有给出具名候选的人体口服暴露或临床疗效。
Circle提名口服cyclin D1宏环肽CID-165为开发候选物
Circle将口服可利用宏环肽CID-165提名为第二个肿瘤项目的开发候选物。该分子抑制cyclin D1 RxL位点，旨在阻断cyclin D1与Rb相互作用；所披露单药及联合抗肿瘤活性来自临床前模型。候选物提名不同于IND许可或人体试验启动。
文中公司Circle Pharma ↗
PeptiDream披露口服IL-17A/IL-17F双抑制宏环肽临床前结果
PeptiDream公布口服宏环肽候选物，可抑制IL-17A/A、A/F和F/F。动物挑战模型中口服给药降低CXCL1，并观察到皮肤分布。公司推进IND支持研究并探索合作。“进入临床开发组合”不代表已经开始人体试验，也不能将其所称生物药级活性理解为已获临床验证。
MicroED从错标样品中识别oxyacanthine二盐酸盐一水合物的两种晶型
MicroED在标为berbamine二盐酸盐的混淆样品中识别出oxyacanthine二盐酸盐一水合物的两种晶型，其主要差异位于四氢异喹啉环构象。结构、能量及堆积分析提示两者存在热力学偏好。该研究展示晶体学同时揭示天然产物样品身份问题和多晶型的能力。
3D ED/MicroED从不可分离混合物解析卡索匹坦甲磺酸盐两种晶型
研究从同一批不可分离的细粉混合物中，以3D ED/MicroED确定卡索匹坦甲磺酸盐1型和3型结构。两者仅有细微堆积位移，解释了高度相似的粉末X射线图谱。该案例展示逐微晶分析如何解析难以分离或难以在体相测量中区分的晶相。
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